2017年6月23日， “科學(xué)中國人2016年度人物盛典”在京舉行，微芯生物總裁兼首席科學(xué)官魯先平博士因研發(fā)中國原創(chuàng )化學(xué)新藥榮膺“科學(xué)中國人(2016)年度人物”稱(chēng)號。

全國人大常委會(huì )副委員長(cháng)顧秀蓮、中國工程院副院長(cháng)樊代明等相關(guān)領(lǐng)導，和二十余位“兩院”院士代表悉數出席了本屆頒獎典禮并為獲獎?wù)哳C獎。全國人大、科技部、教育部、國家衛計委、中國科協(xié)、國家自然科學(xué)基金委、中國科學(xué)院、中國工程院等機構領(lǐng)導及部分兩院院士、獲獎科學(xué)家共300余人蒞臨現場(chǎng)。

“科學(xué)中國人年度人物”評選始于2002年，至今已舉辦十五屆，推出了一大批為我國科技事業(yè)發(fā)展做出了突出貢獻的優(yōu)秀科學(xué)家，在科教界產(chǎn)生了良好的反響，影響力巨大。其中，包括袁隆平、楊振寧、顧秉林、屠呦呦、潘建偉、王小謨、曾慶存、施一公、鄧中翰、李彥宏等多位知名科學(xué)家和企業(yè)家都曾獲得過(guò)該稱(chēng)號。

無(wú)獨有偶，今年5月，最新一期的《Nature》聚焦深圳專(zhuān)欄介紹了深圳從小漁村華麗蛻變成為國際前沿技術(shù)港，其中專(zhuān)題報道了致力于原創(chuàng )新藥開(kāi)發(fā)的微芯生物，從2007聚焦深圳到2017聚焦深圳的十年巨變，微芯生物正在受到國內外媒體的廣泛關(guān)注!

關(guān)于微芯生物

微芯生物是中國原創(chuàng )新藥的領(lǐng)軍企業(yè)，由資深留美科學(xué)與經(jīng)營(yíng)管理團隊于2001年歸國創(chuàng )立的現代生物醫藥企業(yè)，以原創(chuàng )新藥為其核心競爭力并致力于為患者提供可承受的創(chuàng )新機制的治療藥物。公司專(zhuān)注于原創(chuàng )小分子藥物研發(fā)，憑借自主構建的“基于化學(xué)基因組學(xué)的集成式藥物發(fā)現及早期評價(jià)平臺”這一核心技術(shù)，現已具備完整的從藥物靶點(diǎn)研究到臨床候選藥物開(kāi)發(fā)及產(chǎn)業(yè)化的能力。已形成了針對惡性腫瘤、糖尿病、內分泌及自身免疫性疾病的原創(chuàng )新藥的產(chǎn)品線(xiàn)。其中,研發(fā)進(jìn)展最快的包括創(chuàng )新藥西達本胺、西格列他鈉和西奧羅尼。

西達本胺研發(fā)進(jìn)展

2014年，西達本胺獲CFDA批準上市，其首個(gè)適應癥為復發(fā)及難治性外周T細胞淋巴瘤(PTCL)。上市以來(lái)，公司通過(guò)主動(dòng)監測計劃，已經(jīng)積累了近1000例病例，這是迄今為止全球PTCL真實(shí)世界研究最大的數據。國內重點(diǎn)醫療機構和臨床專(zhuān)家大都參與了該主動(dòng)監測計劃，并對數據進(jìn)行了分析，結果表明，西達本胺對于復發(fā)或難治性PTCL患者具有良好的療效和安全性。同時(shí)，中國研究者對臨床數據的分析也得到國際領(lǐng)域的認可，2017年初首次分析數據發(fā)表于國際期刊JHO(Journal of Hematology & Oncology)，最新數據在今年6月召開(kāi)的國際惡性淋巴瘤會(huì )議(ICML)上進(jìn)行了壁報交流。這些數據對于PTCL患者臨床治療方法的優(yōu)化提供了強有力的詢(xún)證支持。

近十年來(lái)，科學(xué)家們發(fā)現表觀(guān)遺傳在腫瘤的發(fā)生發(fā)展中扮演了十分重要的角色。西達本胺作為選擇性組蛋白去乙?；?HDAC)抑制劑類(lèi)表觀(guān)遺傳調控劑，也越來(lái)越深入的被了解到，能夠激活抗腫瘤細胞免疫，通過(guò)表觀(guān)遺傳調控基因表達重編程效應而非細胞毒作用帶來(lái)臨床獲益。因此，聯(lián)合西達本胺這種獨特的表觀(guān)遺傳藥物與其他藥物的綜合治療方案來(lái)緩解或解決治療中出現的耐藥、轉移及復發(fā)，和增強腫瘤抗原的誘導表達以及激活抗腫瘤細胞免疫，是未來(lái)西達本胺的重要方向。

其中，西達本胺聯(lián)合依西美坦治療激素受體陽(yáng)性晚期乳腺癌研究進(jìn)展最快。今年美國臨床腫瘤學(xué)會(huì )年會(huì )(ASCO 2017)上，公布了西達本胺聯(lián)合依西美坦治療激素受體陽(yáng)性晚期乳腺癌的先導性試驗結果，證實(shí)了該聯(lián)合方案的安全性和潛在的療效。目前，西達本胺聯(lián)合依西美坦治療激素受體陽(yáng)性晚期乳腺癌的隨機雙盲的III期研究已經(jīng)在全國20多個(gè)醫院開(kāi)展。西達本胺的表觀(guān)遺傳調控機制，將可能逆轉已經(jīng)對內分泌療法產(chǎn)生的耐藥，增加內分泌治療的療效和延緩疾病進(jìn)展或復發(fā)，期望未來(lái)造福于乳腺癌患者。與此同時(shí)，西達本胺在中國臨床適應癥的拓展包括血液腫瘤、實(shí)體瘤和HIV等多種疾病臨床研究都正在進(jìn)行。

作為我國首個(gè)全球同步開(kāi)發(fā)的原創(chuàng )新藥，西達本胺實(shí)現了源于中國發(fā)現、全球同步開(kāi)發(fā)的戰略目標，已在美國、日本、中國臺灣等地開(kāi)展了國際研發(fā)工作。美國已完成Ⅰ期臨床研究及聯(lián)合PD-1等的針對實(shí)體瘤Ⅱ a期臨床研究;日本Ⅰ期臨床完成，完成PTCL 成人T細胞白血病/淋巴瘤(ATLL)孤兒藥申請;專(zhuān)利授權我國臺灣地區，日前正在進(jìn)行PTCL上市申請工作并獲臺灣TFDA核準進(jìn)入乳癌臨床三期試驗，這是西達本胺繼PTCL之后在臺開(kāi)發(fā)的第二個(gè)適應癥。

關(guān)于西格列他鈉

西格列他鈉是我國自主設計合成、并具有全新化學(xué)結構和全球知識產(chǎn)權保護的小分子候選藥物，屬核激素受體過(guò)氧化物酶體增殖物受體(Peroxisome Proliferator-activated Receptor，PPAR)的全激動(dòng)劑(Pan Agonist)，主要針對胰島素抵抗、2型糖尿病及糖脂代謝異常相關(guān)疾病的治療。

去年9月的《自然評論：內分泌學(xué)》(Nature Reviews Endocrinology)期刊上，詳細介紹了PPAR不同亞型在糖脂代謝方面的不同作用機制和相關(guān)藥物在2型糖尿病和非酒精性脂肪肝等疾病中的作用和治療潛力，不同PPAR亞型的多重激動(dòng)劑是未來(lái)治療肥胖相關(guān)的糖尿病、血脂異常和非酒精性脂肪肝的一種非常有前景的治療手段。其中特別指出，在中國，PPAR全激動(dòng)劑(Pan Agonist)西格列他鈉，在已完成的Ⅱ期臨床試驗中，對2型糖尿病(T2DM)患者不僅顯示出血糖控制療效，還具有調節脂代謝紊亂的作用。

2016年9月，該藥近1300名受試者的臨床Ⅲ期試驗按時(shí)圓滿(mǎn)完成入組，與此同時(shí)，微芯生物的子公司成都微芯藥業(yè)正在成都高新西區建設創(chuàng )新藥生產(chǎn)基地，其中用于西格列他鈉原料藥和制劑生產(chǎn)的兩個(gè)車(chē)間已完成主體建設，正在進(jìn)行試運行準備，預計今年年底投入使用。隨著(zhù)Ⅲ期臨床試驗和成都基地建設的順利完成，西格列他鈉將有望成為2型糖尿病治療領(lǐng)域具有明顯臨床差異化和療效優(yōu)勢的原創(chuàng )新藥，為中國糖尿病患者提供更多更好的選擇。